لیرگلوتید

[شماره CAS ] 204656-20-2
[فرمول مولکولی] C172H265N43O51
[وزن مولکولی] 3751.262
[شکل ظاهری] پودر سفید
[خلوص] 99٪

[ تابع ]
1. افزایش مصرف انرژی، کاهش وزن.
2. کاهش اشتها، افزایش سیری، در نتیجه کاهش مصرف کالری، تاخیر در تخلیه معده و تحرک دستگاه گوارش.
3. ترویج سنتز و ترشح انسولین.
4. مهار ترشح گلوکاگون.
5. محافظت از سلول های β و افزایش تعداد سلول های β.
6. اثر کاهش فشار خون دارد.
7. سطح کلسترول تام، تری گلیسیرید و LDL را به میزان قابل توجهی کاهش می دهد
8. حفاظت از قلب و عروق.

درباره لیراگلوتاید
لیراگلوتاید یک آنالوگ پپتید-1 (GLP-1) شبیه گلوکاگون انسانی است که در درمان دیابت استفاده می شود. لیراگلوتاید یک آنالوگ GLP-1 با 97% همولوژی توالی با GLP-1 انسانی است که می تواند گیرنده های GLP-1 را متصل و فعال کند. گیرنده GLP-1 هدف GLP-1 طبیعی، یک هورمون اینکرتین درون زا است که ترشح انسولین وابسته به گلوکز را از سلول های β پانکراس تحریک می کند. برخلاف GLP-1 طبیعی، فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک لیراگلوتاید در انسان برای یک رژیم دوز یک بار در روز مناسب است.
فعالیت لیراگلوتید با برهمکنش خاص آن با گیرنده GLP-1 انجام می شود که منجر به افزایش آدنوزین مونوفسفات حلقوی (cAMP) می شود. لیراگلوتاید می تواند ترشح انسولین را به روشی وابسته به غلظت گلوکز تحریک کند، در حالی که ترشح بیش از حد گلوکاگون را به روشی وابسته به غلظت گلوکز کاهش می دهد. بنابراین، هنگامی که قند خون افزایش می یابد، ترشح انسولین تحریک می شود در حالی که ترشح گلوکاگون سرکوب می شود. در مقابل، لیراگلوتاید می تواند ترشح انسولین را در طول هیپوگلیسمی بدون تأثیر بر ترشح گلوکاگون کاهش دهد. مکانیسم هیپوگلیسمی لیراگلوتید همچنین شامل طولانی شدن جزئی زمان تخلیه معده است. لیراگلوتاید با کاهش گرسنگی و دریافت انرژی، وزن بدن و توده چربی بدن را کاهش می دهد. لیراگلوتاید معمولاً می تواند قند خون را کاهش دهد، رژیم غذایی را کنترل کند و تخلیه معده را به تاخیر بیندازد. می تواند نقش کمکی در کاهش وزن داشته باشد و علائم چاقی را تسکین دهد.
لیراگلوتاید همچنین می تواند اشتها را سرکوب کند، تخلیه معده را به تاخیر بیاندازد، کالری دریافتی را کاهش دهد و به کنترل وزن کمک کند. لیراگلوتاید نه تنها می تواند به طور موثر قند خون را کاهش دهد و وزن بدن را کنترل کند، بلکه باعث بهبود فشار خون، چربی خون و سایر عوامل خطر بیماری عروق کرونر قلب می شود. همچنین می تواند وزن بدن را کاهش دهد و اثر محافظتی بر بیماری های قلبی عروقی دارد. لیراگلوتاید برای درمان دیابت نوع 2، به ویژه بیماران چاق با مقاومت قابل توجه به انسولین استفاده می شود، که برای کاهش مقاومت به انسولین و بهبود حساسیت به انسولین مفید است.